Vivanat 1mg/ml 3ml sol. inj. ser. preump.

VIVANAT ROMPHARM

soluţie injectabilă în seringă preumplută

DENUMIREA COMERCIALĂ

Vivanat Rompharm

DCI-ul substanţei active

Acidum ibandronicum

COMPOZIŢIA

O seringă preumplută (3 ml soluţie injectabilă) conţine:

substanţa activă: acid ibandronic (sub formă de ibandronat de sodiu monohidrat) - 3 mg; excipienţi: clorură de sodiu, acid acetic glacial, acetat de sodiu trihidrat, acid acetic 1% (pentru ajustarea pH-ului), apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă în seringă preumplută.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Soluţie limpede, incoloră, practic lipsită de particule vizibile.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Medicamente pentru tratamentul afecţiunilor osoase, bisfosfonaţi, M05BA06.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Acidul ibandronic este un bisfosfonat cu potenţă mare, care aparţine grupului de compuşi bisfosfonaţi care conţin azot şi care acţionează selectiv asupra ţesutului osos, inhibând specific activi tatea osteoclastelor, fără a afecta direct formarea osoasă. Acidul ibandronic nu interferă cu refacerea osteoclastelor. La femeile aflate în postmenopauză, acidul ibandronic determină o creştere progresivă netă a masei de substanţă osoasă şi determină o incidenţă scăzută a fracturilor, prin reducerea ratei crescute a turnover-ului osos spre concentraţiile din premenopauză. Acţiunea farmacodinamică a acidului ibandronic constă în inhibarea resorbţiei osoase. In vivo, acidul ibandronic previne distrugerea osoasă indusă experimental prin întreruperea funcţiei gonadelor, administrarea de retinoizi sau extracte tumorale sau inducerea de tumori. La om, eficacitatea administrării zilnice cât şi a celei intermitente cu interval de pauză de 9-10 săptămâni a acidului ibandronic a fost confirmată în studii clinice, în care acidul ibandronic şi-a demonstrat eficacitatea împotriva fracturilor. Atât dozele de acid ibandronic administrate pe cale orală (cu un interval fără tratament de 9-10 săptămâni pe trimestru), cât şi dozele administrate pe cale intravenoasă la femei în postmenopauză au produs modificări biochimice indicatoare ale inhibiţiei resorbţiei osoase dependente de doză. Ibandronatul administrat pe cale intravenoasă a scăzut concentraţiile plasmatice de C-telopeptidă a lanţului alfa a colagenului tip I (CTX) în decurs de 3-7 zile de la începerea tratamentului şi a scăzut concentraţiile de osteocalcină în decurs de 3 luni. După întreruperea tratamentului, există o revenire la valorile patologice anterioare tratamentului ale resorbţiei osoase crescute, asociate cu osteoporoza postmenopauză.

Proprietăţi farmacocinetice

Efectele farmacologice principale ale acidului ibandronic la nivel osos nu sunt legate direct de concentraţiile plasmatice existente, aşa cum s-a demonstrat în diferite studii efectuate la animale şi la om.

Concentraţiile plasmatice de acid ibandronic cresc într-o manieră proporţională cu doza după administrarea intravenoasă a 0,5 mg până la 6 mg.

Distribuţie

La administrare intravenoasă acidul ibandronic se leagă rapid la nivel osos. sau Volumul aparent de distribuţie terminal este de cel puţin 90 l şi proporţia din doză care ajunge la nivel osos este estimată a fi 40-50% din doza aflată în circulaţie. La om, în concentraţii terapeutice, legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 85%-87% (determinată in vitro) şi, ca urmare, interacţiunile cu alte medicamente datorate deplasării de pe proteinele plasmatice au un potenţial mic.

Eliminare

Fracţia absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulaţie prin absorbţie osoasă (estimată la 40-50% la femei în postmenopauză), iar restul este eliminată nemodificată pe cale renală. Intervalul timpilor de înjumătăţire plasmatică este larg, timpul de înjumătăţire plasmatică terminal este, în general, cuprins între 10-72 ore. Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului, doza utilizată şi sensibilitatea metodei de dozare, este posibil ca valoarea reală a timpului de înjumătăţire plasmatică terminal să fie substanţial mai mare, aşa cum este în cazul celorlalţi bisfosfonaţi. Concentraţiile plasmatice iniţiale scad rapid, atingând 10% din valoarea concentraţiilor maxime în decurs de 3 şi 8 ore după administrare intravenoasă şi, respectiv, orală. Clearance-ul total al acidului ibandronic este mic, cu valori medii cuprinse în intervalul 84-160 ml/min. Clearance-ul renal (aproximativ 60 ml/min la femeile sănătoase aflate în postmenopauză) reprezintă 50-60% din clearance-ul total şi este dependent de clearance-ul creatininei. Se consideră că diferenţa dintre clearance-ul aparent total şi cel renal reflectă preluarea acidului ibandronic de către os.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul osteoporozei la pacientele în postmenopauză, cu risc crescut de fractură.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Doze

Doza recomandată de acid ibandronic este de 3 mg, administrată ca injecţie intravenoasă, timp de 15-30 secunde, la fiecare 3 luni. Pacientelor trebuie să li se administreze suplimente cu calciu şi vitamina D. Dacă o doză este omisă, injecţia trebuie administrată cât mai curând posibil. Injecţiile trebuie programate apoi la fiecare 3 luni de la data ultimei injecţii.

Nu a fost stabilită durata optimă a tratamentului cu bifosfonaţi pentru osteoporoză. Necesitatea continuării tratamentului trebuie reevaluată periodic, în funcţie de beneficiile şi riscurile potenţiale ale administrării VIVANAT ROMPHARM, pentru fiecare caz în parte, în special după 5 sau mai mulţi ani de utilizare.

Populaţii speciale

Paciente cu insuficienţă renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacientele cu insuficienţă renală uşoară sau moderată la care creatinina serică este egală cu sau mai mică de 200 mol/l (2,3 mg/dl) sau la care clearance-ul creatininei (măsurat sau estimat) este egal cu sau mai mare de 30 ml/min. VIVANAT ROMPHARM nu este recomandat pacientelor la care creatinina serică are valoarea peste 200 mol/l (2,3 mg/dl) sau la care clearance-ul creatininei (măsurat sau estimat) este sub 30 ml/min, din cauza datelor clinice limitate disponibile din studiile incluzând aceste paciente. Paciente cu insuficienţă hepatică Nu este necesară ajustarea dozei. Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei.

Copii şi adolescenţi

Nu există date relevante cu privire la administrarea de acid ibandronic la copii şi adolescenţi iar acidul ibandronic nu a fost studiat la copii şi adolescenţi.

Mod de administrare:

Pentru administrare intravenoasă. Este necesară respectarea strictă a administrării pe cale intravenoasă

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt descrise conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe, în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1. 000 şi < 1/100), rare (≥1/10. 000 şi <1/1. 000), foarte rare (<1/10. 000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Aparate, sisteme şi organe Frecvente Mai puţin frecvente Rare Foarte rare

Tulburări ale sistemului imunitar Reacţii de hipersensibilitate

Tulburări ale sistemului nervos Cefalee

Tulburări oculare Inflamaţia oculară*

Tulburări vasculare Flebită/trombo flebită

Tulburări gastrointestinale* Gastrită, dispepsie, diaree,

durere abdominală, greaţă,

constipaţie




Afecţiuni cutanate şi Erupţie cutanată tranzitorie Angioedem, tumefiere facială/edem, urticarie ale ţesutului subcutanat

Tulburări

musculoscheletice şi ale Artralgie, mialgie, Durere osoasă Fracturi subtrohanterice

ţesutului conjunctiv durere musculoscheletică, şi fracturi de diafiză

durere de spate femurală atipice

(reacţii adverse specifice clasei bifosfonaţilor).

Osteonecroza de maxilar*

Tulburări generale Afecţiune asemănătoare gripei*, Reacţii la locul de injectare,

şi la nivelul locului de administrare oboseală astenie

*Vezi informaţiile suplimentare de mai jos

La pacientele tratate cu ibandronat 3 mg injecţie intravenoasă la fiecare 3 luni, sau raportat simptome asemănătoare gripei tranzitorii, mai ales asociate administrării primei doze. Afecţiunea asemănătoare gripei include evenimente raportate ca reacţie de fază acută sau simptome incluzând mialgie, artralgie, febră, frisoane, fatigabilitate, greaţă, pierderea poftei de mâncare şi durere osoasă. Aceste simptome au fost, de obicei, de durată scurtă, de intensitate uşoară sau moderată şi s-au remis în timpul continuării tratamentului, fără a necesita măsuri terapeutice.

Osteonecroza de maxilar

Osteonecroza de maxilar a fost raportată la pacienţii trataţi cu bifosfonaţi. Majoritatea raportărilor se referă la pacienţii cu cancer, dar astfel de cazuri au fost raportate şi la pacienţii trataţi pentru osteoporoză. &În general, osteonecroza de maxilar este asociată cu extracţia dentară şi/sau infecţia locală (inclusiv osteomielită). Diagnosticul de cancer, chimioterapia, radioterapia, corticosteroizii, igiena orala deficitară sunt, de asemenea, consideraţi factori de risc.

Inflamaţia oculară

La administrarea de acid ibandronic au fost raportate manifestări ale inflamaţiei oculare cum ar fi uveită, episclerită şi sclerită. &În unele cazuri, aceste evenimente nu au dispărut decât în momentul în care tratamentul cu acid ibandronic a fost întrerupt.

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la acid ibandronic sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

- Hipocalcemia.

SUPRADOZAJ

Nu sunt disponibile informaţii specifice cu privire la tratamentul supradozajului cu VIVANAT ROMPHARM.