Paroxetin-BP 20mg comp.film. N30

DENUMIREA COMERCIALĂ
Paroxetină.
DCI-ul substanţei active
Paroxetinum.
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: paroxetină (sub formă de clorhidrat de
paroxetină hemihidrat) – 20 mg;
excipienți: stearat de magneziu, Crospovidonă (Kollidon
CL) Ludipress® (lactoză, polividonă, crospovidonă).
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate de culoare albă sau albă cu nuanță gălbuie,
de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară pla tă, muchii teşite, cu o linie de divizareşi incrustaţie „BP”
pe o parte a comprimatului, suprafaţa laterală cu mar gini rotunjite.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antidepresive, inhibitori selectivi ai recaptării serotoni nei, N06AB05.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Paroxetina este un inhibitor selectiv al recaptării 5-hi droxitriptaminei (5-HT, serotonină). Datorită capacităţii
specifice de inhibare a recaptării 5-HT de către neuronii
cerebrali, manifestă acţiune antidepresivă.
Paroxetina nu este înrudită chimic cu antidepresivele
triciclice, tetraciclice sau alte antidepresive disponibile.
Afinitatea paroxetinei către receptorii muscarinici este
nesemnificativă. Manifestă efect anticolinergic slab.
Spre deosebire de antidepresivele triciclice, paroxetina,
ca remediu selectiv, manifestă afinitate slabă faţă de α2 şi
β-adrenoreceptori, receptorii dopaminergici D2, seroto ninergici 5-HT1, 5HT2 şi histaminergici H1. Similar altor
inhibitori selectivi ai recaptării 5-HT, paroxetina determi nă simptome ale stimulării excesive a receptorilor de
5-HT, în cazul când s-au administrat anterior inhibitori
de monoaminoxidază (IMAO) sau triptofan. Administra rea paroxetinei dimineaţa nu afectează durata şi calita tea somnului, mai mult ca atât, are loc ameliorarea som nului sub acţiunea preparatului.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală paroxetina se absoarbe rapid
şi este metabolizată la nivelul primului pasaj hepatic.
Din cauza metabolizării primare şi clearance-ului plas matic redus absorbţia poate fi incompletă, în special la
administrarea repetată sau a dozelor mari. Astfel, con centraţia plasmatică creşte neuniform, ce provoacă o in stabilitate a parametrilor farmacocinetici şi devieri de la
liniaritatea cineticii. Concentraţia plasmatică la starea de
echilibru se atinge către ziua 7-14 de la iniţierea trata mentului, după care farmacocinetica preparatului este
stabilă, chiar în cazul administrării îndelungate.
Paroxetina este larg distribuită în ţesuturi şi doar 1 %
din paroxetina din organism se regăseşte în plasmă. Se
cuplează cu proteinele plasmatice în proporţie de circa
95 %. Nu este stabilită o corelare între eficacitatea clini că şi concentraţia plasmatică a paroxetinei. In cantităţi
mici se determină în laptele matern şi în tesuturile em brionului.
Principalii metaboliţi ai paroxetinei sunt produşii polari
şi conjugaţi ai oxidării şi metilării, care sunt rapid elimi naţi. Având în vedere lipsa relativă a activităţii lor far macologice, este improbabil ca ei să contribuie la efec tele terapeutice ale paroxetinei. Metabolizarea nu inter feră cu acţiunea selectivă a paroxetinei de recaptare a
5-HT la nivel neuronal.
Aproximativ 2 % din doza administrată se elimină sub
formă nemodificată pe cale renală, iar 64 % – sub formă
de metaboliţi. Circa 36 % se elimină cu fecale, mai puţin
de 1 % – sub formă nemodificată. Eliminarea paroxetinei
poartă un caracter bifazic: se începe cu metabolizarea
primară, după care urmează eliminarea sistemică. Timpul
de înjumătăţire este variat, în medie constituie 24 ore.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienţi
La pacienţii vârstnici, de asemenea la cei cu insuficienţă
renală şi hepatică severă concentraţia plasmatică a paro xetinei se poate majora.
INDICAŢII TERAPEUTICE
• depresie;
• tulburări obsesiv-compulsive;
• atacuri de panică cu şi fără agorafobie;
• tulburări de anxietate socială/fobie socială;
• tulburărilor de anxietate generalizată;
• sindromul de stres post-traumatic.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intern, o dată pe zi, prefera bil dimineaţa, în timpul mesei. Comprimatele se vor în ghiţi întregi, fără a fi mestecate.
Depresie
Doza nictemerală recomandată este de 20 mg. Amelio rarea stării se determină de obicei peste 1-2 săptămâni
de la debutul terapiei. Ca şi în cazul altor antidepresive,
peste 3-4 săptămâni, în funcţie de reacţia clinică la tratament, poate fi necesară ajustarea dozei de preparat. Da că doza nictemerală 20 mg este insuficientă, se poate
majora cu 10 mg fiecare săptămână, în funcţie de reacţia
individuală a pacientului, până la atingerea dozei nicte merale maxime 50 mg.
La pacienţii cu depresie, durata tratamentului trebuie să
fie suficient de lungă, de cel puţin 6 luni, pentru a se asi gura dispariţia simptomelor.
Tulburări obsesiv-compulsive
Doza nictemerală recomandată este de 40 mg. Terapia
se poate iniţia cu doza de 20 mg, cu majorarea ei fiecare
săptămână cu 10 mg, până la atingerea dozei recoman date. Dacă peste câteva săptămâni de tratament doza
este insuficientă, se poate majora gradual până la doza
nictemerală maximă de 60 mg.
Tratamentul va continua până la dispariţia completă a
tuturor simptomelor. Durata terapiei este de câteva luni
sau mai mult.
Atacuri de panică
Doza terapeutică recomandată este de 40 mg pe zi. Tera pia se va iniţia cu doza de 10 mg/zi care, în funcţie de re acţia pacientului, se poate majora fiecare săptămână cu
10 mg până la atingerea dozei recomandate. Tratamen tul se iniţiază cu doze mici pentru a preveni agravarea
simptomelor de panică, care se observă de obicei la de butul terapiei. În unele cazuri doza se poate majora gra dual până la doza nictemerală de 60 mg.
Tratamentul va continua până la dispariţia completă a
tuturor simptomelor. Durata terapiei este de câteva luni
sau mai mult.
Tulburări de anxietate socială/fobie socială
Doza iniţială este de 20 mg pe zi. Dacă peste câteva săp tămâni de tratament starea pacientului nu se ameliorea ză, doza se poate majora cu 10 mg fiecare săptămână
până la atingerea efectului scontat. Doza nictemerală ma ximă este de 50 mg. Pe parcursul curei îndelungate de tra tament este necesară evaluarea sistematică a terapiei.
Tulburări de anxietate generalizată
Doza nictemerală recomandată este de 20 mg. In funcţie
de reacţia pacientului la terapie, doza se poate majora
cu 10 mg fiecare săptămână până la atingerea dozei nic temerale maxime de 50 mg. Pe parcursul curei îndelun gate de tratament este necesară evaluarea sistematică a
terapiei.
Sindromul de stres post-traumatic
Doza terapeutică recomandată este de 20 mg pe zi. In
funcţie de reacţia pacientului la tratament doza se poate
majora cu 10 mg fiecare săptămână.
Doza maximă nictemerală este de 50 mg. Pe parcursul
curei îndelungate de tratament este necesară evaluarea
sistematică a terapiei.
Simptome de rebound după sistarea administrării pre paratului
Trebuie evitată oprirea bruscă a tratamentului. Doza tre buie redusă treptat, câte 10 mg pe săptămână. Dacă du pă scăderea dozei sau după întreruperea tratamentului
apar simptome care nu pot fi tolerate, poate fi avută în
vedere reluarea tratamentului cu ultima doză prescrisă.
Ulterior, medicul poate continua reducerea dozei, dar
într-un ritm mai lent.
Grupe speciale de pacienţi
Vârstnici
La vârstnici concentraţia plasmatică a paroxetinei se poa te majora, însă gradul de variaţie a nivelului plasmatic al
preparatului se află în limitele intervalului de concentraţii
caracteristice pentru cei tineri. Doza iniţială recomandată
este identică cu cea pentru pacienţii adulţi. La unii paci enţi creşterea treptată a dozei poate fi eficientă, însă doza
maximă nictemerală nu trebuie să depăşească 40 mg.
Administrarea la copii şi adolescenţi
Paroxetina nu trebuie utilizată în tratamentul copiilor şi
adolescenţilor, deoarece studiile clinice controlate efec tuate au evidenţiat asocierea tratamentului cu paroxetină
cu un risc crescut de comportament suicidar şi ostilitate.
Administrarea la pacienţii cu insuficienţă renală/hepatică
La pacienţii cu insuficienţă renală gravă (clearance-ul
creatininei < 30 ml/min) şi cu insuficienţă hepatică are loc
creşterea concentraţiei plasmatice a preparatului. De
aceea, dozele administrate trebuie să se încadreze la li mita inferioară a intervalului de doze recomandate

REACŢII ADVERSE
Frecvenţa şi intensitatea reacţiilor adverse enumerate
mai jos se reduce în procesul tratamentului şi în majori tatea cazurilor nu necesită sistarea administrării prepa ratului.
Reacţiile adverse ale preparatului sunt enumerate mai
jos, clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în func ţie de frecvenţă. Frecvenţele sunt definite astfel: foar te frecvente (> 1/10); frecvente (> 1/100, < 1/10); oca zionale (> 1/1000, < 1/100); rare (> 1/10000, < 1/1000);
foarte rar, inclusiv cazuri unice (< 1/10000).
Tulburări hematologice şi limfatice, ocazional – sângerări
anormale, în special la nivelul pielii şi mucoaselor
(echimoze); foarte rar – trombocitopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rar – reacţii aler gice, inclusiv urticarie şi edem angioneurotic.
Tulburări endocrine: foarte rar – sindrom de secreţie ina decvată de hormon antidiuretic (SIADH).
Tulburări metabolice și de nutriție: frecvent – inapetenţă;
rar – hiponatriemie, în special la vârstnici, care poate fi
cauzată de SIADH

Tulburări psihice: frecvent – somnolenţă, insomnie; oca zional – confuzie mintală, halucinaţii; rar – reacţii mania cale, excitabilitate, anxietate, depersonalizare, atacuri de
panică, acatizie.
Aceste simptome pot fi determinate, de asemenea, de
boala preexistentă.
Tulburări ale sistemului nervos: frecvent – vertije, tremor;
ocazional – tulburări extrapiramidale; rar – convulsii;
foarte rar – sindrom serotoninic (excitabilitate, confuzie
mintală, diaforeză, halucinaţii, hiperreflexie, mioclonus,
frisoane, tahicardie, tremor).
Tulburările extrapiramidale cu distonie oro-facială se de termină preponderent în cazurile, când dereglările de
coordonare a mişcărilor se încadrează în maladia de ba ză sau sunt provocate de administrarea anterioară a
neurolepticelor.
Tulburări oculare: frecvent – înceţoşarea vederii; foarte
rar – glaucom acut.
Tulburări cardiace: ocazional – tahicardie sinuzală; rar –
bradicardie.
Tulburări vasculare: ocazional – hipo- sau hipertensiune
arterială tranzitorie, care se determină preponderent la
pacienţii cu hipertensiune arterială preexistentă sau
stări anxioase în antecedente.
Tulburări ale sistemului respirator: frecvent – căscat.
Tulburări gastrointestinale: foarte frecvent – greaţă; frec vent – diaree, constipaţii, xerostomie; foarte rar – hemo ragii gastrointestinale.
Tulburări hepato-biliare: rar – majorarea nivelului tran saminazelor serice; foarte rar – hepatită, ocazional cu ic ter şi/sau insuficienţă hepatică.
Dacă modificările indicilor funcţiei hepatice persistă
timp îndelungat, se va sista administrarea preparatului.
Tulburări cutanate şiale ţesutului subcutanat: frecvent –
hiperhidroză; ocazional – erupţii cutanate, prurit; foarte
rar – reacţii de fotosensibilitate.
Tulburări renale și ale căilor urinare: ocazional - micţiune
dificilă.
Tulburări ale aparatului genital şi sînului: foarte frecvent –
dereglări ale funcţiei sexuale; rar – hiperprolactinemie/
galactoree; foarte rar – priapism.
Tulburări musculo-scheletale și ale tesutului conjuctiv:
rar – artralgie, mialgie.
Tulburări generale: frecvent – astenie, creşterea masei
corporale; foarte rar – edeme periferice