Nimelid 100mg/2g gran.susp.orala N10

Nimelid
Granule pentru suspensie orală
DENUMIREA COMERCIALĂ
Nimelid
DCI-UL SUBSTANŢEI (SUBSTANŢELOR) ACTIVE
Nimesulidum
COMPOZIŢIA
1 plic conţine:
substanţa activă:nimesulid 100 mg
excipienţi:polioxi-25-cetostearil eter (Cremophor A25 ), acid citric anhidru, dioxid de siliciu
coloidal anhidru (Aerosil 200), aromă de portocale (tip Sweet Permaseal 96636-31), sucroză.
FORMA FARMACEUTICĂ
Granule pentru suspensie orală.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Granule de culoare galben-pal, cu miros specific de portocale.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene. Alte antiinflamatoare/antireumatice
nesteroidiene, M01AX17.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Nimesulida este un antiinflamator nesteroidian cu proprietăti analgezice şi antipiretice, care
acţionează ca inhibitor al ciclo-oxigenazei, o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor.
Spre deosebire de alte antiinflamatoare nesteroidiene, nimesulida are o structură și un mecaism
de acțiune specific, imhibând numai izoenzima COX 2, astfel evitând sau cel puţin atenuând
efectele adverse la nivelul mucoasei gastro-intestinale.
Există totuşi unele studii care indică o acţiune şi la nivel COX-1, dozodependent, cel puţin în
teritoriul plachetar.
Există de asemenea unele studii privind implicarea inhibitorilor COX 2 ca agenţi anticancerigeni
sau agenţi de retardare a progresiei Alzheimer.
Pe lângă acţiunea antiinflamatoare, nimesulida prezintă acţiune analgezică şi antipiretică, al cărei
mecanism este multiplu şi parţial central, datorită inhibării COX-2 la nivel nervos central, unde
îndeplineşte un rol important în transmisia nociceptivă spinală.
Studiile efectuate pe şobolani au demonstrat că nimesulida poate acţiona ca scavenger al
anionilor superoxid, oxid nitric şi al încărcăturii totale oxidante iduse de lipopolizaharide la
nivelul macrofagelor alveolare. De asemenea, nimesulida s-a dovedit a normaliza modificările
induse de lipopolizaharide în nivelele de superoxid dismutază, glutation reductază şi glutation
redus din macrofagele alveolare. Inhibiţia producerii de oxidanţi ar putea constitui un alt
mecanism de acţiune antiinflamatoare al nimesulidei.
Proprietăţi farmacocinetice
Nimesulida este bine absorbită după administrarea orală. După o doză unică de 100 mg
nimesulidă, se atinge o concentraţie plasmatică maximă de 3-4 mg/L după 2-3 ore. AUC = 20 -
35 mg per L*oră. Nu se înregistrează diferenţe statistic semnificative între aceste date şi cele
obţinute după administrarea a 100 mg de două ori pe zi timp de 7 zile. Procentul de legare de
proteinele plasmatice este mare, circa 97,5%.
Nimesulida este metabolizată exclusiv în ficat, urmând multiple căi de metabolizare, incluzând
citocrom P450 – izoenzimele CYP2C9. Astfel, există potenţial de interacţiune medicamentoasă
cu toate medicamentele administrate concomitent care sunt metabolizate de CYP2C9. Principalul
metabolit este derivatul para-hidroxilat, care este de asemenea activ farmacologic. Timpul de lag
înainte de apariţia acestui metabolit în circulaţie este scurt (circa 0,8 ore), dar constanta de
formare nu este mare, fiind mai joasă decât constanta de absorbţie a nimesulidei.
Hidroxinimesulida este singurul metabolit regăsit în plasmă şi este aproape complet conjugat.
Timpul beta este între 3,2 şi 6 ore.
Nimesulida este excretată în principal prin urină (circa 50% din doza administrată). Numai 1-3%
este excretată nemodificată. Hidroxinimesulida, principalul metabolit, este regăsită numai ca
derivat glucuronat. Circa 29% din doză este excretată după metabolizare prin fecale.
Profilul kinetic al nimesulidei nu a fost modificat la vârstnici după doze acute şi repetate.
În studiul experimental efectuat pe pacienţi cu afectare renală uşoară până la moderată (clearance
al creatininei 30- 80 ml/min) comparativ cu voluntarii sănătoşi, nivelele plasmatice maxime de
nimesulidă şi principalul său metabolit nu au fost mai mari decât la voluntarii sănătoşi. AUC şi T
beta au fost cu 50% mai mari, dar întotdeauna în intervalul de valori cinetice observate la
pacienţii sănătoşi. Administrarea repetată nu a determinat fenomene de acumulare.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Nimelid granule pentru suspensie orală 100 mg/2g conţine nimesulidă, un produs antiinflamator
indicat în tratamentul:
- durerii acute
- dismenoreei primare.
Decizia de a prescrie nimesulidă trebuie să se bazeze pe evaluarea riscului global al fiecărui
pacient
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Pentru a reduce riscul reacţiilor adverse, trebuie utilizată doza minimă eficace cea mai scurtă
perioadă.
Durata maximă a unei cure de tratament cu nimesulidă este de 15 zile.
Nimelid 100 mg/2 g trebuie utilizat pentru cea mai scurtă perioadă, în funcţie de starea clinică a
pacientului.
Adulţi: doza este de un plic Nimelid 100 mg/2 g de două ori pe zi, după mese.
Pacienţi vârstnici: nu este necesară reducerea dozei zilnice
Copii cu vârsta sub 12 ani:Nimelid 100 mg/2 g este contraindicat la această grupă de vârstă.
Adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 18 ani: având în vedere profilul farmacocinetic la
adulţi şi proprietăţile farmacodinamice ale nimesulidei, nu este necesară ajustarea dozei la
această grupă de vârstă.
Pacienţi cu insuficienţă renală: având în vedere de proprietăţile farmacocinetice, nu este
necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearence-ul
creatininei 30-80 ml/min), în timp ce la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearence-ul
creatininei <30 ml/min) administrarea de Nimelid 100 mg/2 g este contraindicată.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică: la pacienţii cu insuficienţă hepatică administrarea Nimelid 100
mg/2 g este contraindicată.
Se suspendă conţinutul unui plic în circa 100 ml apă. Se agită pentru omogenizare. Se
administrează imediat după suspendare, după mese.