Dolac 30mg/ml 1ml sol.inj. N10

COMPOZIŢIA 1 ml soluţie injectabilă conţine: substanţa activă: ketorolac trometamol – 30 mg; excipienţi: edetat disodic, clorură de sodiu, propilenglicol, hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului), acid clorhidric (pentru ajustarea pH-ului), soluţie tampon (dihidrogenofosfat de potasiu, hidroxid de sodiu, apă pentru injecţii).
Proprietăţi farmacodinamice Ketorolac trometamol este un analgezic potent din clasa antiinflamatoare nesteroidiene. Nu este un analgezic opioid şi nu are efecte cunoscute asupra receptorilor opioizi. Mecanismul de acţiune constă în inhibarea sistemului enzimatic al ciclooxigenazei şi prin urmare a sintezei prostaglandinelor si prezintă un efect minim antiinflamator la doza analgezică. Proprietăţi farmacocinetice Administrare intramusculară. Ketorolacul trometamol se absoarbe rapid şi complet după administrare intramusculară. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după 50 min de la administrarea intramusculară a unei doze de 30 mg şi constituie 2,2 μg/ml. Influenţa vârstei, funcţiei renale şi hepatice asupra timpului de înjumătăţire plasmatic şi clearance-ul total sunt prezentate în tabelul de mai jos (estimate la o doză de 30 mg de ketorolac administrat intramuscular). Pacienţi Media clearance-ului total (l/oră/kg) Media timpului de înjumătăţire (ore) Subiecţii sănătoşi (n = 54) 0,023 (0,010 – 0,046) 5,3 (3,5 – 9,2) Pacienţii cu tulburarea funcţiei hepatice (n = 7) 0,029 (0,013 – 0,066) 5,4 (2,2 – 6,9) Pacienţii cu insuficienţă renală (n = 25) (creatinina serică 160 - 430 micromol/l) 0,016 (0,005 – 0,043) 10,3 (5,9 – 19,2) Pacienţii cu dializă renală (n = 9) 0,016 (0,003 – 0,036) 13,6 (8,0 - 39,1) Subiecţi vârstnici sănătoşi (n = 13) (media vârstei 72) 0,019 (0,013 – 0,034) 7,0 (4,7 – 8,6) Administrare intravenoasă. La administrare intravenoasă a unei doze de 10 mg ketorolac trometamol concentraţia plasmatică maximă constituie μg/ml, care se realizează peste 5,4 min, cu timpul de înjumătățire plasmatic prin eliminare de 5,1 ore, volumul de distribuţie constituie 0,15 l/kg, clearance-ul plasmatic total constituie 0,35 ml/min/kg. Farmacocinetica ketorolacului la bărbaţi după administrarea unei doze sau dozelor multiple este lineară. Nivelurile plasmatice de echilibrul se realizează după administrarea preparatului fiecare 6 ore timp de o zi. La administrare îndelungată nu au fost înregistrate modificări ale clearance-ului. Se elimină predominant pe cale renală atât sub formă de metaboliţi cât şi sub formă nemodificată: 91,4% (media) se regăseşte în urină şi 6,1% (media) în masele fecale. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de peste 99%. INDICAŢII TERAPEUTICE Dolac 30 este indicat în tratamentul pe termen scurt al durerilor postoperatorii de intensitate moderată până la severă. Tratamentul trebuie început numai în spital. Durata maximă a tratamentului este de 2 zile. DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE Dolac 30 se administrează intramuscular sau intravenos în bolus. Intravenos se va administra lent în mai mult de 15 sec. Nu se va administra epidural sau intratecal. Timpul de instalare al efectului analgezic după administrarea intramusculară sau intravenoasă este de aproximativ 30 minute, efectul analgezic maxim apare în decurs de 1-2 ore. Durata medie a efectului analgezic este, în general, 4-6 ore. Dozele trebuie ajustate individual, în funcţie de severitatea durerii şi răspunsul pacientului. Administrarea continuă intramusculară a dozelor zilnice multiple de ketorolac trometamol nu trebuie să depăşească 2 zile, deoarece reacţiile adverse se pot intensifica dacă se administrează o perioadă mai lungă. Există experienţă limitată privind administrarea pe o perioadă îndelungată deoarece la majoritatea pacienţilor sa făcut trecerea la administrare orală sau nu a fost necesară medicaţia analgezică după acest timp. Reacţiile adverse pot fi reduse la minim prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor. Adulţi Doza iniţială recomandată constituie 10 mg, la necesitate urmate de 10-30 mg fiecare 4-6 ore. Dacă este necesar, în perioada postoperatorie imediată, Dolac 30 poate fi administrat la intervale de 2 ore. Se recomandă administrarea dozei minime eficace. Nu trebuie depăşită doza zilnică maximă de 90 mg ketorolac trometamol pentru adulţi şi de 60 mg pentru vârstnici, pentru pacienţii cu insuficienţă renală şi cu greutatea mai mică de 50 kg. Durata maximă a tratamentului este de 2 zile. La pacienţii cu greutate sub 50 kg dozele trebuie reduse. Dacă sunt necesare analgezice opioide (morfina, petidina), acestea pot fi administrate concomitent; pentru un efect analgezic optim se recomandă administrarea în perioada precoce postoperator când durerea este mai severă. Ketorolac nu interferă cu legarea de proteinele plasmatice a opioidelor şi nu determină potenţarea deprimării respiraţiei sau a sedării indusă de opioide. Când opioidele sunt utilizate în asociere cu ketorolac administrat intramuscular sau intravenos, doza zilnică de opioide trebuie să fie mai mică decât în mod obişnuit. Totuşi, reacţiile adverse ale opioidelor trebuie luate în considerare, în special în ziua intervenţiei chirurgicale. La pacienţii care au utilizat ketorolac parenteral şi la care s-a făcut trecerea la administrarea orală, doza zilnică totală a ambelor forme farmaceutice nu trebuie să depăşească 90 mg (60 mg la vârstnici, la pacienţii cu insuficienţă renală şi la pacienţii cu greutatea mai mică de 50 kg), iar doza administrată oral nu trebuie să depăşească 40 mg ketorolac în ziua în care s-a făcut trecerea de la administrarea intramusculară la administrarea orală. Se recomandă trecerea la administrarea orală cât mai curând posibil. Vârstnici Vârstnicii prezintă un risc crescut de reacţii adverse severe. Dacă administrarea antiinflamatoarelor este considerată necesară, trebuie administrată doza minimă eficace pentru cea mai scurtă perioadă posibilă. Pacienţii trebuie monitorizaţi periodic pentru sângerare gastrointestinală în timpul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene. Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 60 mg ketorolac. Copii Siguranţa şi eficacitatea administrării la copii nu a fost stabilită. De aceea, Dolac 30 este contraindicat la copii cu vârsta sub 16 ani. Pacienţi cu insuficienţă renală Dolac 30 este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă. La pacienţii cu insuficienţă renală mai puţin severă doza trebuie redusă şi nu trebuie să depăşească 60 mg/zi intramuscular sau intravenos.
CONTRAINDICAŢII - Hipersensibilitate demonstrată anterior la ketorolac, la oricare dintre excipienţi, sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene şi la pacienţi la care acidul acetilsalicilic sau alţi inhibitori ai sintezei de prostaglandine induc reacţii alergice (la aceşti pacienţi au fost observate reacţii severe de tip anafilactic). Astfel de racţii au inclus astm bronşic, rinită, edem angioneurotic sau urticarie. - Astm bronşic în antecedente. - Copii cu vârsta sub 16 ani. - Ulcer peptic activ, hemoragie, ulceraţie sau perforaţie gastrointestinală în antecedente. - Insuficienţă cardiacă, insuficienţă renală sau hepatică severă. Ketorolac este contraindicat în insuficienţă renală moderată sau severă (creatinina serică > 160 μmol/l) sau la pacienţii cu risc de insuficienţă renală din cauza depleţiei de volum sau a deshidratării. - În timpul sarcinii, travaliului, naşterii sau alăptării. - Pentru analgezia profilactică înainte de intervenţia chirurgicală (inhibă agregarea plachetară) şi este contraindicat intraoperator, din cauza riscului crescut de sângerare. - Ketorolac inhibă funcţia trombocitelor şi, prin urmare, este contraindicat la pacienţii cu hemoragii cerebrovasculare suspectate sau confirmate, la pacienţii care au avut operaţii cu un risc ridicat de hemoragie sau hemostază incompletă şi la cei cu risc crescut de sângerare, cum sunt cei cu diateză hemoragică, inclusiv cu tulburări de coagulare. - Tratament concomitent cu anticoagulante, inclusiv warfarină sau doze mici de heparină (2500 – 5000 u în 12 ore). - La pacienţii care primesc acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv cu inhibitori selectivi de ciclooxigenază-2). - Ketorolac soluţie injectabilă este contraindicat pentru administrare neuraxială (epidurală sau intratecală), datorită conţinutului de alcool. - Combinaţia de ketorolac şi oxpentifilină. - Administrarea concomitentă de ketorolac cu probenecid sau săruri de litiu. - La pacienţi cu sindrom parţial sau complet de polipi nazali, edem angioneurotic sau bronhospasm.
https://bit.ly/3tGi0RU