Bicard-LF 5mg comp. film. N10x3

BICARD-LF
comprimate filmate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Bikard-LF
DCI-ul substanței active
Bisoprololum

COMPOZIȚIA

Comprimate filmate 2,5 mg

1 comprimat filmat conține:

substanța activă: fumarat de bisoprolol - 2,5 mg;

excipienți: stearat de magneziu, aerosil, crospovidonă, amidon de porumb, celuloză microcristalină, Opadry II alb (talc, polietilenglicol, dioxid de titan, alcool polivinilic).
Comprimate filmate 5 mg și 10 mg

1 comprimat filmat conține:

substanța activă: fumarat de bisoprolol - 5 mg sau 10 mg;

excipienți: stearat de magneziu, aerosil, crospovidonă, amidon de porumb, celuloză microcristalină, Opadry II galben (talc, polietilenglicol, dioxid de titan, alcool

polivinilic, oxid galben de fier, galben de chinolină (E 104), colorant galben-oranj (E

110)).
FORMA FARMACEUTICă

Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate filmate 2,5 mg

Comprimate filmate acoperite cu film de culoare albă, biconvexe.
Comprimate filmate 5 mg și 10 mg

Comprimat filmate acoperite cu film de culoare galbenă, biconvexe

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ și codul ATC

β1-adrenoblocante selective, C07AB07.
PROPRIETĂȚILE FARMACOLOGICE

Proprietăți farmacodinamice

Bisoprololul este un β1-adrenoblocant selectiv fără activi tate simpatomimetică proprie; are efect hipotensiv, antiaritmic și antianginos. Blocînd în doze mici receptorii β1-adrenergici inimii, reduce formarea AMPc din ATP stimulată de către catecolamine, reduce fluxul intracelular a Ca2+, are un efect crono-, drono-, batmo- și inotrop negativ (incetinește ritmul cardiac, inhibă conductibilitatea, excitabilitatea și contractilitatea miocardului). Cu creșterea dozelor are efect β2-adrenoblocant. Rezistența periferică totală (RTP), la începutul administrării beta-blocantelor, în primele 24 de ore crește (ca rezultat al creșterii reciproce a activi tății alfa- adrenoreceptorilor și înlăturarea stimulării β2-adrenoreceptorilor), care după 1-3 zile revine la valoarea inițială, iar la administrara îndelungată se micșorează.
Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a debitului cardiac pe minut, stimularea simpatică vasculară periferică, scăderea activi tății sistemului renină-angiotenzină- aldosteron (SRAA) (are o semnificație mai mare pentru pacientii cu hipersecreție bazală de renină), restabilirea sensibilității baroreceptorilor arcului aortic (nu are loc mărirea activi tății ca răspuns la scăderea a tensiunii arteriale) și influiența asupra sistemului nervos central (SNC). În cazul hipertensiunii arteriale efectul efectul apare după 2-5 zile, acțiune stabilă - după 1-2 luni.
Efect antianginos se datorează scăderi necesității de oxigen a miocardului ca urmare a

a reducerii numărului contracțiilor cardiace și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. Datorită creșterii presiunii diastolice în ventricolul stîng și creșterea tensiunea din fibrele musculare ventriculare poate crește necesitatea de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (ICC). Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (tahicardia, activi tata crescută a sistemului nervos simpatic, creșterea concentrației de AMPc, hipertensiunea arterială), scăderea vitezei de excitație spontană și ectopică a conductorilor de ritm și încetinirea conductibilității atrioventricular (AV) (în special în direcția anterogradă și într-o măsură mai mică în direcția retrogradă prin nodulul AV) și pe căile suplimentare.
Spre deosebire β-adrenoblocantele neselective, atunci cînd se administrează în doze terapeutice medii are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin β2- adrenoreceptori (pancreas, mușchii scheletici, musculatura netedă a arterelor periferice, bronhii și uter) și asupra metabolismului glucidic, nu determină reținerea Na+ în organism, severitatea acțiunei aterogenice nu se diferențiază de efectul propranololului. La administrarea în doze mari, manifestă acțiune blocantă pe ambele subtipuri de β-adrenoreceptori.
Proprietăți farmacocinetice

Absorbție

Absorbție se realizează în proporție de 80-90% din doza administrată, aportul de alimente nu afectează absorbția. Concentrația plasmatică maximă este atinsă peste

2-4 ore.
Distribuție

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Permeabilitatea prin bariera hematoencefalică și placentară este mică, eliminarea în laptele matern - redusă.
Metabolizare

În organism nu au fost identificați metaboliți activi .
Excreție

Timpul de înjumătățire plasmatică egal cu 9-12 ore asigură eficiența timp de 24 de

ore la administrarea o dată pe zi. Aproximativ 95% din doza administrată se elimină prin rinichi, jumătate din aceasta sub formă nemodificată, mai puțin de 2% se elimină prin bilă.

INDICAȚII TERAPEUTICE

- Tratamentul hipertensiunii arteriale.
- Tratamentul anginei pectorale.
- Tratamentul insuficienței cardiace cronice

DOZE ȘI MOD DE ADMINISTRARE

Comprimatele trebuie administrate pe cale orală, dimineața, pe stomacul gol, cu o

cantitate mică de lichid.
Tratamentul hipertensiunii arteriale și a anginei pectorale

La toți pacienții, doza se selectează individual, în dependență de frecvența contracțiilor cardiace și starea pacientului.
Adulți

De obicei, doza inițială este de 5 mg 1 dată pe zi. La necesitate doza poate fi mărită

pînă la 10 mg 1 dată/zi. Doza zilnică maximă este de 10 mg, 1 dată/zi.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min) și la pacienții cu insuficiență hepatică severă doza zilnică maximă nu trebuie să depășească

10 mg pe zi.
Vîrstnici

De obicei reducerea dozei nu este necesară, doza de 5 mg pe zi poate fi suficientă pentru unii pacienți și poate fi redusă în cazuri de afecțiuni hepatice sau renale grave. Tratamentul insuficienței cardiace cronice

La începutul tratamentului cu Bikard-LF în cazul insuficienței cardiace cronice, este obligatorie faza de titrare și controlul medical cu regularitate.
Tratamentul începe conform schemei de mai jos. Acest lucru poate necesita ajustarea

individuală, în funcție de cît de bine pacientul tolerează doza prescrisă.
Săptămîna de tratament

Dozele și regimul de administrare

Săptămîna 1

1,25 mg 1 dată pe zi

Săptămîna 2

2,5 mg 1 dată pe zi

Săptămîna 3

3,75 mg 1 dată pe zi

Săptămîna 4-8

5 mg 1 dată pe zi

Săptămîna 9-12

7,5 mg 1 dată pe zi

În continuare

10 mg 1 dată pe zi

REACȚII ADVERSE

În continuare, frecvența reacțiilor adverse a fost determinată utilizînd următoarea clasificare: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 și <1/10), mai puțin

frecvente (>1/1000 și <1/100), rare (>1/10000 și <1/1000), foarte rare

(<1/10000), cu frecvență necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări endocrine: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină).
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente: oboseală, amețeli, cefalee, senzație de amorteală și frig la nivelul extremităților; mai puțin frecvente: insomnie, depresie, oboseală, rare: somnolență, halucinații, xerostomie.
Tulburări oculare: rare - tulburări de vedere, reducerea secreției de lichid lacrimal,

uscăciune și durere a ochilor, foarte rar - conjunctivită.
Tulburări acustice și vestibulare: rare - tulburări auditive.
Tulburări cardiace: foarte frecvente - bradicardie sinusală, frecvente - micșorarea

tensiunii arteriale, angiospasm (accentuarea tulburărilor circulației periferice,

extremități inferioare reci, parestezii), mai puțin frecvente - tulburări ale conductibilității atrioventriculare, hipotensiune ortostatică, insuficiență cardiacă cronică decompensată, edeme periferice.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: mai puțin frecvente - dificultăți de respirație la administrarea dozelor mari (pierderea selectivității) și/sau la pacienții cu

predispoziție de laringo- și bronhospasm, rar - congestie nazală.
Tulburări gastrointestinale: frecvente"xerostomie, greață, vomă, diaree, constipatie,

rar - hepatită.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - prurit, erupții cutanate, urticarie, transpirație abundentă, eritem foarte rar - afecțiuni la nivelul pielii asemănătoare psoriazisului, exacerbarea simptomelor psoriazisului, alopecie.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mai puțin frecvente -

slăbiciune musculară, crampe la nivelul gambelor, artralgie.
Tulburări ale aparatului genital și sânului: rare - dereglarea funcției erectile.
Investigații diagnostice: rar - nivel crescut al activi tății transaminazelor hepatice, creșterea nivelului trigliceridelor, în unele cazuri - trombocitopenie, agranulocitoză. Altele: tulburări de potență, sindromul de sevraj (intensificarea atacurilor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).
CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate, insuficiență cardiac acută sau insuficiență cardiacă cronică decompensată, șoc cardiogen, bloc atrioventricular de gradul II-III, bloc sinoatrial,

disfuncția nodului sinusal, bradicardie (frecvența contracțiilor cardiace mai puțin de 60

bătăi/min, în cazul tratamentului insuficienței cardiace cronice;mai puțin de 50

bătăi/min. în alte situații clinice), cardiomegalie (fără semne de insuficiență cardiacă), hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolică mai mică de 100 mmHg - în cazul tratamentului insuficientei cardiace cornice și 90 mmHg - în alte situații clinice), boli obstructive cronice pulmonare (BPOC) (inclusiv astm bronțic), tulburări severe ale circulației periferice (inclusiv pacienții cu sindrom Raynaud), sarcina, perioada de alăptare, administrarea concomitentă a inhibitorilor de monoaminoxidază (MAO) (cu excepția IMAO-B), acidoză metabolică, copii cu vîrsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele preparatului.
SUPRADOZAJ

Simptome: aritmie, extrasistolie ventriculară, bradicardie, bloc atrioventricular, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiac cronică, cianoza unghiilor sau

palmelor, dispnee, bronhospasm, amețeli, sincopă, convulsii.
Tratament: lavaj gastric și administrarea medicamentelor adsorbante, tratament simptomatic: la apariția blocului atrioventricular - administrarea intravenoasă a 1-2

mg atropină, epinefrină sau inserția unui pacemaker temporar; în caz de extrasistolie

ventriculară - lidocaină (medicamentele din clasa 1a nu se administrează). În caz de

scădere a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să se afle în poziția Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar - perfuzii intravenoase cu substituienți plasmatici, în caz de neeficiență - administrarea epinefrinei, dopaminei, dobutamină (pentru menținerea efectului cronotrop și inotrop și evitarea scăderii semnificative a tensiunii arteriale); în caz de insuficiență cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; în caz de convulsii - intravenos diazepam; în caz de bronhospasm - β2- adrenomimetice inhalator.
ATENȚIONĂRI ȘI PRECAUȚII SPECIALE DE UTILIZARE

Tratamentul nu trebuie înterupt brusc și doza recomandată nu trebuie modificată fără a consulta în prealabil medicul, deoarece aceasta poate duce la o afectare temporară a activi tății cardiace. Tratamentul nu se va sista brusc, mai ales la pacienții cu boală ischemică a cordului. Dacă întreruperea tratamentului este necesară, doza trebuie redusă treptat.
Monitorizarea pacienților care administrează Bikard-LF trebuie să includă monitorizarea frecvenței contracțiilor cardiace și a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului - în fiecare zi, apoi o dată la 3-4 luni), ECG, glicemiei la pacienții cu diabet zaharat (1 dată la

4-5 luni). La pacienții vîrstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 dată la 4-5

luni). După inițierea tratamentului pacienților cu insuficiență cardiacă cronică cu doza de

1,25 mg, aceștia trebuie să fie examinați timp de 4 ore (frecvența contracțiilor cardiace,

tensiunea arterială, ECG).
Pacientul trebuie să învețe metodele de calcul a frecvenței contracțiilor cardiace și trebuie instruiți să se adreseze medicului în cazul când frecvența i contracțiilor cardiac

este mai mică de 50 bătăi/min.
Medicamentul se va administra cu precauție în următoarele cazuri:

- diabet zaharat cu fluctuații semnificative ale concentrației glucozei în sînge, simptomele

de reducere semnificativă a concentrației glucozei (hipoglicemie), cum ar fi tahicardia, palpitațiile, transpirația excesivă pot fi mascate;

- dietă strictă;

- efectuarea tratamentului de desensibilizare;

- bloc atrioventricular de gradul I;

- angina Prinzmetal;

-tulburări ale circulației arteriale periferice de gravitate ușoară pînă la moderată (la începutul tratamentului pot apărea simptome intense);

- psoriazis (inclusiv în anamneză).
Sistemul respirator: în caz de astm bronșic sau BPOC se recomandă administrarea

concomitentă a medicamentelor bronhodilatatoare. La pacienții cu astm bronșic este posibilă creșterea rezistenței căilor respiratorii, ceea ce determină necesitatea unei doze mai mari de β-adrenomimetice.
Reacții alergice: β-adrenoblocantele, inclusiv Bikard-LF pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice din cauza slăbirii sistemului de reglare

compensatorie adrenergică sub influența β-adrenoblocantelor. Tratamentul cu epinefrină

nu asigură întotdeauna efectul terapeutic așteptat.
Anestezia generală: în caz de anestezie generală, trebuie luat în considerare riscul de

blocare a β-adrenoreceptorilor. Dacă este necesară întreruperea tratamentului cu Bikard-LF înaintea unei intervenții chirurgicale, aceasta se va efectua treptat și se va sista cu 48 ore înainte de anestezia generală. Medicul anestezist trebuie avertizat despre faptul că pacientul administrează Bikard-LF.
Feocromocitom: la pacienții cu tumori suprarenale (feocromocitom) Bikard-LF poate fi administrat numai în timpul tratamentului cu α-adrenoblocante.
Hipertiroidism: în timpul tratamentului cu Bikard-LF simptomele hiperfuncției glandei

tiroide (hipertiroidie) pot fi mascate.
La pacienții cu insuficiență cardiacă, în cazul prezenței uneia dintre situații clinice enumerate, bisoprololul trebuie administrat cu precauție în absența unei experiențe

terapeutice: diabet zaharat insulino-dependent (tip I), insuficiență renală severă,

insuficiență hepatică severă, cardiomiopatie restrictivă, boli cardiace congenitale,

valvulopatii cu dereglarea hemodinamicii, infarct miocardic în ultimele 3 luni.
Administrarea în sarcină și perioada de alăptare

Bisoprolol poate avea efect negativ asupra sarcinii și/sau a fătului/nou-născutului. β- adrenoblocantele reduc perfuzia placentară, ceea ce poate duce la reținerea de crestere,

moartea intrauterină a fătului, avort sau naștere prematură. La făt/nou-născut pot

apărea reacții adverse atunci cînd se administrează bisoprolol (de exemplu, hipoglicemie și bradicardie). În cazul administrării de către gravidă a bisoprololului, după naștere nou- născuții trebuie monitorizați pe parcursul a 3 zile, deoarece, este posibilă apariția hipoglicemiei și bradicardiei.
Nu se recomandă administrarea medicamentuluil în timpul alăptării. Eliminarea

bisoprololului în laptele matern nu a fost studiat.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Avînd în vedere posibilitatea apariției diferitor reacții individuale manifestate prin scăderea tensiunii arteriale, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată. Studiile au aratat ca β1-adrenoblocantele selective nu manifestă acțiune directă asupra capacității de reacție.
INTERACȚIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ȘI ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI

Bisoprololul mărește efectul altor medicamente antihipertensive. Glicozidele cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacina, blocantele canalelor lente de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice măresc riscul de a dezvolta sau de agravare a bradicardiei, blocului atrioventricular, insuficienței cardiace. Nifedipina poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. Diureticele, clonidina, simpatoliticele, hidralazina și alte medicamente antihipertensive pot duce la scăderea excesivă a tensiunii arteriale. Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele de alergeni pentru testele cutanate cresc riscul de reacții alergice sistemice severe sau anafilactice la pacienții care administrează bisoprolol.
Medicamentele de contrast cu conținut de iod, pentru administrare intravenoasă măresc

riscul de reacții anafilactice.
Fenitoina la administrare intravenoasă, medicamentele pentru anestezie generală prin inhalare (derivați de hidrocarburi) intensifică manifestările de acțiune cardiodepresivă și

probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.
Bisoprolol modifică eficacitatea insulinei și a medicamentelor antidiabetice orale,

maschează simptomele hipoglicemiei (tahicardia, creșterea tensiunii arteriale). Bisoprololul reduce clearance-ul lidocainei și xantinelor și crește concentrația lor în plasmă, mai ales la pacienții cu clearance-ul teofilinei inițial crescut sub influența fumatului.
Efectul hipotensiv este reducs de AINS (reținerea Na+ și blocarea sintezei prostaglandinelor în rinichi), glucocorticoizi și estrogeni (retenția Na+).
Bisoprolol prelungește acțiunea miorelaxantelor nedepolarizante și a efectului

anticoagulant al cumarinelor.
Antidepresivele tri- și tetraciclice, medicamentele antipsihotice (neurolepticele), etanolul, sedativele și somniferele acentuează deprimarea SNC.
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu inhibitoriiMAO din cauza unei creșteri semnificative a acțiunii hipotensive, intervalul de timp între tratamentul cu inhibitori

MAO și bisoprolol nu trebuie să fie mai mic de 14 zile.
Alcaloizii de ergot nehidrogenați cresc riscul de apariție a tulburărilor circulației periferice. Ergotamina crește riscul de apariție a circulației periferice. Sulfosalazina

crește concentrația plasmatică a bisoprololului. Rifampicina reduce timpul de

înjumătățire a bisoprololului.
Nu se recomandă administrarea intravenoasă a antagoniștilor de calciu și medicamentelor antiaritmice în timpil tratamentului cu bisoprolol.
PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate 5 mg sau 10 mg. Cîte 10 comprimate în blister. Cîte 3, 5 blistere împreună cu instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.
Comprimate filmate 2,5 mg. Cîte 10 comprimate în blister. Cîte 3, 5 sau 6 blistere împreună cu instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.
PăSTRARE