Grippostad pulb.sol. orala 5g N5

Tratamentul simptomatic al simptomelor caracteristice răcelii comune, care apar
concomitent, cum ar fi cefalee și dureri la nivelul membrelor, congestiei nazale și tuse
uscată. Grippostad® C reduce febra, dacă aceasta apare concomitent şi cu creșterea
temperaturii corpului.
Deoarece Grippostad® C este o combinaţie fixă de substanţe active, doza nu se va
ajusta în mod individual pentru fiecare afecţiune, privind predominant unul dintre
simptomele menționate. În aceste cazuri se va administra medicamentul cu altă
formulă.Proprietăţi farmacocinetice
Paracetamol
Absorbţie
Absorbţia paracetamolului pe cale orală este rapidă şi completă. Concentraţia
plasmatică maximă este realizată în 30-60 de minute după ingestie.
Distribuţie
Paracetamolul se distribuie rapid în toate ţesuturile. Concentraţiile în sânge, salivă şi
plasmă sunt comparabile. Legarea de proteinele plasmatice este slabă.
Metabolizare
Paracetamolul este metabolizat, în principal, în ficat. Cele două căi principale de
metabolizare sunt glucuronoconjugarea şi sulfoconjugarea. Ultima cale de
metabolizare este rapid saturabilă la administrarea de doze mai mari decât cele
terapeutice. O cale metabolică minoră, catalizată de citocromul P450, conduce la
formarea unui produs intermediar (N-acetyl-p-benzoquinona imina (NAPQI)) care, la
dozele uzuale, este rapid detoxifiat de către glutationul redus şi eliminat în urină după
conjugarea cu cisteină şi acid mercaptopurinic. Totuşi, în supradozajul sever, formarea
acestui metabolit toxic este crescută.
Eliminare
Eliminarea este, în principal, urinară. 90% din doza ingerată este eliminată renal în
decurs de 24 ore. Mai puţin de 5% din doză se excretă nemodificată.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2 ore. La pacienții cu
insuficiență hepatică și renală, după supradozaj precum și la nou-născuți timpul de
înjumătăţire se prelungește. Efectul maxim și durata medie de acțiune (4-6 ore) se
corelează aproximativ cu concentrația plasmatică.
Insuficienţă renală: în caz de insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei sub
10 ml/min), eliminarea paracetamolului şi a metaboliţilor este întârziată.
Vârstnici: capacitatea de conjugare hepatică nu este modificată.
Maleat de clorfenamină
Concentraţia plasmatică maximă este realizată timp de 1-2 ore după administrare.
Durata acţiunii constituie 3-6 ore.
Metaboloizarea are loc în principal în ficat prin hidroxilare și conjugare, dar și prin
demetilare și formarea de N-și S-oxizi.
Biodisponibilitatea după administrare orală este de 25-50%, în rezultatului efectului
primului pasaj crescut, care este redus în insuficiență hepatică. Se leagă de proteinele
plasmatice în raport de 69-72%. Volumul de distribuţie constituie 3-7 L/kg şi este
relativ mare. Timpul de înjumătăţire plasmatic la adulţi constituie 15-36 ore, la copii
10-13 ore. În insuficienţă renală trebuie așteptată prelungirea timpului de înjumătățire
a metaboliților. În urină 0-34% în funcție de nivelul de pH (alcalin la acid) din doza
administrată este eliminată sub formă nemodificată de clorfenamină. După
administrare prelungită poate cumula.
Cafeina
După administrarea internă cafeina se absoarbe rapid şi aproape complet (t1/2 = 2-13
minute) şi este practic complet metabolizată. După administrarea de 5 mg/kg Cmax se
realizează timp de 30-40 minute. Se leagă de proteinele plasmatice în raport de 30-
40%. Volumul de distribuţie constituie 0,52-1,06 L/kg. Cafeina este distribuită în toate
compartimentele și rapid traversează bariera hemato-encefalică și placentară și se
excretă în laptele matern. Timpul de înjumătăţire plasmatic constituie 4,1-5,7 ore,
datorită variabilităţii intra- şi inter-individuale a condus la valori de până la 9 sau 10
ore.
Cafeina şi metaboliţii ei se excretă preponderent prin urină. În urină, colectată timp de
48 ore, au fost detectate 86% din doza administrată, dintre care doar maxim 1,8% a
fost sub formă nemodificată de cafeină. Principalii metaboliți sunt acidul 1-metil uric
(12-38%), 1 metilxantină (8-19%) și 5-acetilamino-6-amino-3-metil-uracil (15%). În
masele fecale au fost detectate numai 2-5% din doza administrată. 1,7-dimetil acid
uric a fost identificat ca fiind principalul metabolit, constituind 44% din cantitatea
totală.
Acid ascorbic
Acidul ascorbic este absorbit din intestinul proximal în funcţie de concentraţie. Odată
cu creșterea dozei unice biodisponibilitatea scade la 60-75% după 1 g, la aprox. 40%
după 3 g pentru a scade până la 16% după 12 g. Partea neabsorbită este disociată de
mucoasa colonului, în principal în CO2 și acid organic.
La adulții sănătoși cifra maximă metabolică constituie 40-50 mg/zi, cu concentrații
plasmatice de 0,8-1,0 mg/dl. Turnover-ul zilnic total constituie aproximativ 1 mg/kg.
După administrarea dozelor foarte mari pe o perioadă scurtă de timp concentraţiile
plasmatice de 4,2 mg/dl se realizează peste 3 ore.
În aceste condiții 80% de acid ascorbic nemodificat se elimină prin urină. Timpul de
înjumătăţire mediu constituie 2,9 ore. eliminarea renală se efectuează prin filtraţie
glomerulară, urmată de reabsorbţia în tubii proximali.
Concentrațiile la limita superioară de acid ascorbic / dl plasmă la adulți sănătoși sunt
1,34 ± 0,21 mg la bărbați și 1,46 ± 0,22 mg la femei. Clearance-ul total după
administrarea sistematică constituie 180 mg/zi la o doză de 1,5 g. Cumulează în
hipofiză, glanda suprarenală, lentile optice și leucocite.