Aminazin 25mg comp. film. N10x2 (!)

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE Proprietati farmacodinamice Preparatul poseda actiune antipsihotica, neuroleptica, sedativa, miorelaxanta si antiemetica. Blocheaza receptorii adrenergici si dopaminergici. Proprietatea de baza a aminazinei este combinatia actiunii antipsihotice cu capacitatea de a influenta asupra sferei emotionale. Mecanismul actiunii antipsihotice este determinat de blocarea receptorilor dopaminergici postsinaptici în sistemul mezolimbic al creierului. Ca rezultat, se atenueaza sau înlatura delirul si halucinatiile, se juguleaza excitatia psihomotorie, se reduc reactiile afective, fobia, nelinistea, se diminueaza activitatea motorie. Ca urmare a blocarii receptorilor dopaminergici creste secretia prolactinei de catre hipofiza. Blocând α-adrenoreceptorii, clorpromazina manifesta efect sedativ pronuntat. Prezenta actiunii sedative puternice este o particularitate semnificativa a clorpromazinei în comparatie cu alte neuroleptice. Efectul sedativ general se asociaza cu suprimarea activitatii reflex-conditionate a creierului si, în primul rând, a reflexului motor de aparare, scaderea activitatii motorii spontane, relaxarea musculaturii scheletice, micsorarea reactivitatii la stimulii endogeni si exogeni la constiinta pastrata. Manifesta actiune antiemetica centrala si periferica; actiunea antiemetica centrala este determinata de inhibarea sau blocarea receptorilor D2-dopaminergici în zona trigger hemoreceptoare a cerebelului, periferica – de blocarea nervului vag în tractul gastrointestinal. Efectul antiemetic este potentat datorita proprietatilor anticolinergice, sedative si antihistaminice ale clorpromazinei.
Efectul anticolinergic este determinat de blocarea concurenta a M-colinoreceptorilor; efectul anxiolitic, sedativ si analgezic – de diminuarea excitarii în formatiunea reticulara a trunchiului cerebral. Diminueaza moderat severitatea reactiei inflamatorii, reduce permeabilitatea vaselor, scade activitatea kininelor si a hialuronidazei, manifesta actiune antihistaminica usoara. Scade tensiunea arteriala sistolica si diastolica, cauzeaza tahicardie. Poseda proprietati cataleptice pronuntate. Inhiba eliberarea hormonilor hipofizari si hipotalamici (desi intensifica secretia prolactinei). Poseda actiune extrapiramidala usoara sau moderata. Manifesta actiune hipotermica. Potenteaza actiunea analgezicelor, anestezicelor locale, hipnoticelor si anticonvulsivelor. Proprietati farmacocinetice Aminazina se absoarbe slab din tractul gastrointestinal. Concentratia plasmatica maxima se realizeaza peste 2-4 ore. Se fixeaza de proteinele plasmatice în proportie de 95-98%. Se supune efectului primului pasaj hepatic. Se distribuie larg în organism, penetreaza bariera hemato-encefalica, concentratia în creier fiind superioara celei plasmatice. Clorpromazina si metabolitii sai trec bariera placentara, se excreta în laptele matern. Se metabolizeaza extensiv în ficat cu formarea metabolitilor activi si inactivi. Se elimina cu urina si bila sub forma de metaboliti. Timpul de înjumatatire constituie circa 30 ore, eliminarea metabolitilor poate fi mai prelungita. Se determina o variabilitate semnificativa a parametrilor farmacocinetici la unul si acelasi pacient. Lipseste o corelatie directa dintre concentratia plasmatica a clorpromazinei si metabolitilor sai si efectul terapeutic.
INDICATII TERAPEUTICE Adulti: - stari paranoide si halucinator-paranoide cronice, stari de excitatie psihomotorie în schizofrenie (sindrom delirant-halucinator, hebefrenic, catatonic), psihoza alcoolica, excitare maniacala în psihoza maniaco-depresiva, tulburari psihice în epilepsie, depresie agitata la persoanele cu psihoza presenila, psihoza maniacodepresiva, de asemenea alte maladii însotite de excitatie si tensiune nervoasa; - afectiuni neurologice însotite de hipertonus muscular; - boala Ménière, voma, tratamentul si profilaxia vomei la administrarea antineoplazicelor si efectuarea radioterapiei; - sughit persistent; - dermatoze pruriginoase; - în cadrul tratamentului complex: dureri persistente, inclusiv cauzalgii (în asociere cu analgezice), tulburari de somn persistente (în asociere cu hipnotice si tranchilizante). Copii: - schizofrenie, autism.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE Preparatul se administreaza intern dupa mese. Dozele, frecventa administrarii si schemele de tratament se stabilesc individual în dependenta de indicatii si starea pacientului. Dozele se vor ajusta prin crestere, initiind tratamentul cu cea minima. Durata tratamentului – de la 3 saptamâni pâna la 2-4 luni si mai mult. La adulti doza initiala constituie 25-75 mg pe zi, divizate în 2-3 prize. Ulterior doza poate fi marita pâna la doza zilnica eficienta de întretinere, care, de obicei, constituie 75-300 mg, dar unii pacienti pot necesita o doza zilnica de 1 g. La vârstnici, în maladii hepatice si cardiovasculare doza se reduce de 2-3 ori. Sughit persistent. Adultilor se indica câte 25-50 mg de 3-4 ori pe zi.
Copiilor cu vârsta peste 5 ani se indica ? –½ din doza adultului; doza zilnica maxima – 75 mg, divizata în câteva prize. CONTRAINDICATII Hipersensibilitate la clorpromazina sau alte componente ale preparatului; afectarea severa a functiei hepatice (ciroza, hepatita, icter hemolitic) si/sau renale (nefrita, pielita acuta, amiloidoza renala), ale organelor hematopoetice, afectiuni degenerative progresive ale sistemului nervos central si maduvei spinarii (neuroinfectii latente, de exemplu, scleroza difuza), ulcer gastric si duodenal în acutizare; mixedem, maladii cardiovasculare severe (insuficienta cardiaca decompensata si vicii cardiace, miocardiodistrofie marcata, hipotensiune arteriala severa, reumocardita în stadii tardive), tromboembolie; stadiile avansate ale bronsiectaziei, glaucom cu unghi închis; retentie de urina, determinata de hiperplazia prostatei; accident vascular cerebral, traumatism cranio-cerebral în faza acuta; litiaza renala si biliara; boli infectioase acute; deprimarea severa a sistemului nervos central; administrarea concomitenta cu barbiturice, alcool, opioide.